Trimethoprim: الخصائص ، وآلية العمل والاستخدامات
تريميثوبريم هو مضاد حيوي شائع الاستخدام لعلاج التهابات المسالك البولية والتهابات الأذن أو الإسهال. وهو أمينوبريميدين يتكون بنيته من بيريميدين 2،4 ديامين و 1،2،3 بقايا تريميثوكسي بنزين مرتبطة بجسر الميثيلين.
تم تسويق Trimethoprim مؤخرًا كمنتج وحيد الكيان لعلاج الحلقات المبكرة من التهابات المسالك البولية العرضية بدون مضاعفات. كانت متاحة في السابق فقط في تركيبة مع سلفاميثوكسازول (تريميثوبريم ، SF).
يمارس تريميثوبريم نشاطًا مضادًا للميكروبات عن طريق منع اختزال ثنائي هيدروفولات إلى رباعي هيدروفولات ، وهو الشكل النشط لحمض الفوليك ، بواسطة الكائنات الحساسة.
لديها نشاط مثبط لمعظم الكريات الهوائية الهوائية إيجابية الغرام وبعض العصيات الهوائية سلبية الغرام. قد تكون مقاومة التريميثوبريم جوهرية أو مكتسبة.
تأتي المقاومة الأكثر شيوعًا من طفرة الكروموسومات التي تؤدي إلى إنتاج إنزيم ثنائي هيدروفوليت مختزل أقل تعرضًا لتثبيط الميثوبريم.
يعد عدم تحمل الجهاز الهضمي والطفح الجلدي من ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعًا الناتجة عن تناول عقار تريميثوبريم.
تريميثوبريم هو علاج فعال للغاية للنساء المصابات بالتهابات المسالك البولية الحادة التي تسببها E. coli ، ويقارن المركب بشكل إيجابي مع العوامل المعيارية الأخرى ، مثل الأمبيسلين والسيفالكسين (الجمعية الملكية للكيمياء ، 2015).
لم تثبت سلامة الميثوبريم في النساء الحوامل. نظرًا لأن الاستخدام العشوائي للتريميثوبريم قد يشجع على ظهور مقاومة للتريميثوبريم ، وبالتالي ينفي قيمة كل من تريميثوبريم وتريميثوبريم - سلفاميثوكسازول ، يجب أن يوصف تريميثوبريم فقط لمؤشرات محددة جيدًا.
يجري حاليا فحص تريميثوبريم كعلاج نهائي لمجموعة واسعة من الالتهابات ، بما في ذلك التفاقم البكتيري لالتهاب الشعب الهوائية المزمن والالتهاب الرئوي الجرثومي وحمى التيفوئيد (Gleckman R، 1981).
آلية العمل
لتنمو وتتضاعف في العدد ، تحتاج الخلايا البكتيرية إلى إنتاج مادة وراثية (DNA) ولهذا تحتاج إلى حمض الفوليك (حمض الفوليك).
ومع ذلك ، لا تستطيع الخلايا البكتيرية امتصاص حمض الفوليك الموجود في النظام الغذائي كما تفعل الخلايا البشرية. بدلا من ذلك ، أنها توليفها أنفسهم.
تريميثوبريم هو مثبط لإنزيم ثنائي هيدروفولات إنزيم ، والذي يمنع البكتيريا من إنتاج الفولات.
بدون حمض الفوليك ، لا يمكن للبكتيريا إنتاج الحمض النووي وبالتالي فهي غير قادرة على الزيادة في العدد. لذلك ، يمنع تريميثوبريم انتشار العدوى. يتم القضاء على البكتيريا المتبقية من قبل الجهاز المناعي أو يموت في نهاية المطاف.
يحتوي تريميثوبريم أيضًا على نشاط مثبط لـ السيتوكروم P450 2C8 وناقلات الكاتيون العضوية 2 (المركز الوطني لمعلومات التكنولوجيا الحيوية ، 2017).
للتأكد من أن البكتيريا التي تسبب العدوى معرضة للتريميثوبريم ، قد يأخذ طبيبك عينة من الأنسجة من المنطقة المصابة ، مثل البول أو عينة البلغم.
سيتم تربيتها (نمو) البكتيريا الموجودة في هذه العينة في قسم علم الأحياء المجهرية ومن ثم فحصها وتحديدها تحت المجهر (netdoctor ، 2013).
طريقة الاستخدام
الجرعة الموصى بها من تريميثوبريم للبالغين هي 100 ملغ مرتين في اليوم (كل 12 ساعة) أو 200 ملغ مرة واحدة في اليوم (كل 24 ساعة) لمدة 10 أيام.
يمكن أن تؤثر العديد من العوامل على جرعة الدواء التي يحتاجها الشخص ، مثل وزن الجسم والحالات الطبية الأخرى والأدوية الأخرى.
إذا أوصى طبيبك بجرعة مختلفة عن تلك الموضحة هنا ، فلا تغير الطريقة التي تتناول بها الدواء دون استشارة طبيبك.
ينبغي أن تؤخذ تريميثوبريم مع الطعام. يجب أن تنهي كل الأدوية ، حتى لو بدأت تشعر بتحسن. هذا سوف يقلل من احتمال عودة العدوى.
من المهم أن تأخذ هذا الدواء بالضبط حسب توجيهات الطبيب. إذا فاتتك جرعة ، يجب أن تؤخذ في أقرب وقت ممكن وتستمر في جدولك المعتاد.
إذا حان وقت الجرعة التالية تقريبًا ، تخطي الجرعة الفائتة وتابع الجدول الزمني المعتاد للجرعات.
لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض النقص. إذا لم تكن متأكدًا مما يجب عليك فعله بعد نسيان الجرعة ، فيجب عليك الاتصال بالطبيب أو الصيدلي للحصول على المشورة.
يجب أن يتم تخزين هذا الدواء في درجة حرارة الغرفة ، وحمايته من الضوء ويظل بعيدا عن متناول الأطفال.
لا ينبغي التخلص من الأدوية في مياه الصرف الصحي (على سبيل المثال ، في الحوض أو في المرحاض) أو في النفايات المنزلية.
اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد ضرورية أو منتهية الصلاحية (MediResource Inc، SF).
آثار جانبية
يمكن أن تسبب العديد من الأدوية آثارًا جانبية. الآثار الجانبية هي استجابة غير مرغوب فيها للدواء عندما تؤخذ بجرعات طبيعية. الآثار الجانبية يمكن أن تكون خفيفة أو شديدة ، مؤقتة أو دائمة.
الآثار الجانبية المذكورة أدناه ليست من ذوي الخبرة من قبل أي شخص يأخذ هذا الدواء.
إذا كنت مهتمًا بالآثار الجانبية ، ناقش مخاطر وفوائد هذا الدواء مع طبيبك.
تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية من قبل 1٪ على الأقل من الأشخاص الذين يتناولون هذا الدواء. يمكن إدارة العديد من هذه الآثار الجانبية ، وقد يختفي بعضها بمفرده بمرور الوقت.
- زيادة الحساسية لأشعة الشمس
- الحكة.
- قرحة في الفم.
- بالغثيان.
- طفح جلدي
- تشنجات أو آلام في المعدة.
- القيء.
على الرغم من أن معظم الآثار الجانبية المذكورة أدناه لا تحدث في كثير من الأحيان ، فإنها يمكن أن تسبب مشاكل خطيرة إذا لم يتم طلب الرعاية الطبية.
استشر طبيبك في أقرب وقت ممكن في حالة حدوث أي من الآثار الجانبية التالية:
- الشعور العام بالضيق أو المرض.
- الصداع.
- احمرار أو تورم أو ألم في اللسان.
- علامات فقر الدم (خلايا الدم الحمراء المنخفضة ، على سبيل المثال ، الجلد الشاحب ، التعب أو الضعف غير العادي).
- علامات النزيف (على سبيل المثال ، نزيف الأنف ، دم في البول ، دم بالسعال ، جروح لا توقف النزيف).
- علامات العدوى (قد تشمل الأعراض الحمى أو القشعريرة ، الإسهال الحاد ، ضيق التنفس ، الدوار الطويل ، الصداع ، تصلب الرقبة ، فقدان الوزن أو عدم الاكتراث).
- علامات مشاكل الكبد (مثل الغثيان والقيء والإسهال وفقدان الشهية وفقدان الوزن وإصفرار الجلد أو بياض العينين والبول الداكن والبراز الباهت).
في حالات نادرة للغاية ، يمكن أن يسبب نقص الصفيحات (انخفاض مستويات الصفائح الدموية) في المريض بسبب انخفاض حمض الفوليك ، مما قد يؤدي إلى فقر الدم الضخم الأرومي.
يعمل تريميثوبريم على استعداء قناة الصوديوم الظهارية في الأنابيب البعيدة ، مما يؤدي دور الأميلوريد. هذا يمكن أن يسبب زيادة في مستويات البوتاسيوم في الجسم (فرط بوتاسيوم الدم).
